Výskum našiel 2 látky schopné inhibovať proliferáciu glioblastómových buniek

Glioblastóm je zhubný nádor centrálneho nervového systému (mozgu alebo miechy) a je jedným z najsmrteľnejších typov rakoviny. Ukázalo sa, že niekoľko liekov je účinných proti tomuto nekontrolovanému rastu gliových buniek, ktoré tvoria veľkú časť mozgového tkaniva u cicavcov.

Štandardnou liečbou rakoviny je zvyčajne chirurgické odstránenie nádoru, po ktorom nasleduje chemoterapia s liekom temozolomid , rádioterapia a potom nitrózomočoviny (ako je lomustín). Miera prežitia sa v priebehu rokov mierne zlepšila, ale prognóza zostáva nepriaznivá. Tieto nádory sú často rezistentné voči existujúcim liekom a po operácii často znovu narastú.

Štúdium

Štúdia zahŕňajúca dve látky, o ktorých sa zistilo, že inhibujú proliferáciu glioblastómových buniek, mala sľubné výsledky.

Výskumníci vykonali in vitro testy na vyhodnotenie biologických účinkov 12 zlúčenín získaných syntézou celého apomorfín hydrochloridu proti glioblastómovým bunkám. Zistili, že dve z týchto zlúčenín – derivát izochinolínu nazývaný A5 a derivát aporfínu nazývaný C1 – znižujú životaschopnosť buniek glioblastómu, zabraňujú rastu buniek glioblastómu, tvorbe nových nádorových kmeňových buniek a zvyšujú účinnosť temozolomidu.

Na lepšie pochopenie účinkov týchto zlúčenín na nádorové bunky a normálne bunky je potrebný ďalší výskum, ale doterajšie výsledky naznačujú potenciálnu terapeutickú aplikáciu ako cytotoxické činidlá, ktoré sú nové na kontrolu glioblastómu.

Výskumníci identifikujú dve zlúčeniny schopné inhibovať rast buniek mozgového nádoru

Vedci identifikovali dve zlúčeniny, ktoré boli schopné inhibovať rast buniek mozgového nádoru. Ďalším krokom je testovanie účinkov látok na normálnych neurónoch a zvieratách.

Pri vykonávaní štúdie výskumníci využili výrobný proces apomorfín hydrochloridu, kde každý krok v chemickom reakčnom reťazci produkuje zlúčeniny, ktoré sa spotrebujú v ďalšom kroku. Vedci predtým vykonali štúdie na vyhodnotenie účinnosti 14 týchto zlúčenín na rakovinu skvamóznych buniek hlavy a krku, pričom zistili, že A5 a C1 sú sľubné, a rozhodli sa tak urobiť. majú v úmysle vykonať ďalšie testy.

"Vzhľadom na dôležitosť a naliehavosť identifikácie nových terapeutických činidiel, ktoré možno použiť na liečbu glioblastómu , sme vyhodnotili rovnaký panel ako v predchádzajúcej štúdii, ale teraz hodiny pre tento iný typ nádoru." - Dorival Mendes Rodrigues - Junior, prvý autor článku a postdoktorandský výskumník, Katedra lekárskej biochémie a mikrobiológie, Univerzita v Uppsale, Švédsko.

Projekt o molekulárnych markeroch rakoviny hlavy a krku podporil FAPESP a podieľal sa na ňom aj André Vettore, ďalší autor nedávno publikovaného článku. Vettore je profesorom na Katedre biologických vied na Federálnej univerzite v São Paule v Diademe v Brazílii.

"Zistenia tejto štúdie sú vzrušujúce, ale sú to len prvé kroky na dlhej ceste. Stále sú potrebné štúdie na určenie účinkov A5 a C1 na bunky neuroblastómu." Gliové a neurónové bunky nie sú tumorigénne, " povedal Vettore.

Dodal, že ak budú výsledky tejto budúcej štúdie vysoko životaschopné, potom môže byť možné prejsť na klinické skúšky na potvrdenie účinnosti zlúčenín. "Po dokončení všetkých týchto štádií sa zlúčeniny môžu nakoniec použiť na liečbu pacientov s glioblastómom."

Prírodné bioaktívne produkty

Lokalizácia nádoru glioblastómu

Štúdia bola vykonaná in vitro na vyhodnotenie protinádorovej aktivity 12 aromatických zlúčenín získaných ako medziprodukty pri syntéze apomorfínu – alkaloidu, ktorý interaguje s dopamínom a je široko používaný na kontrolu motorických zmien spôsobených Parkinsonovou chorobou .

Alkaloidy sú druh dobre známych prírodných produktov s mnohými farmakologickými vlastnosťami a boli študované pre ich antikonvulzívne , protidoštičkové, anti-HIV, dopaminergné, antispazmodické a protinádorové účinky.