Výzkum našel 2 látky schopné inhibovat proliferaci glioblastomových buněk

Glioblastom je zhoubný nádor centrálního nervového systému (mozku nebo míchy) a je jedním z nejsmrtelnějších typů rakoviny. Bylo prokázáno, že několik léků je účinných proti tomuto nekontrolovanému růstu gliových buněk, které tvoří velkou část mozkové tkáně u savců.

Obvykle je standardní léčbou rakoviny chirurgické odstranění nádoru, následované chemoterapií lékem temozolomidem , radiační terapií a poté nitrosomočovinami (jako je lomustin). Míra přežití se v průběhu let mírně zlepšila, ale prognóza zůstává špatná. Tyto nádory jsou často rezistentní vůči existujícím lékům a po operaci často znovu narostou.

Studie

Slibné výsledky měla studie zahrnující dvě látky, u kterých bylo zjištěno, že inhibují proliferaci buněk glioblastomu.

Vědci provedli testy in vitro, aby vyhodnotili biologické účinky 12 sloučenin získaných syntézou celého apomorfin hydrochloridu proti glioblastomovým buňkám. Zjistili, že dvě z těchto sloučenin – derivát isochinolinu nazývaný A5 a derivát aporfinu nazývaný C1 – snižují životaschopnost buněk glioblastomu, brání růstu buněk glioblastomu, tvorbě nových nádorových kmenových buněk a zvyšují účinnost temozolomidu.

K lepšímu pochopení účinků těchto sloučenin na nádorové buňky a normální buňky je zapotřebí více výzkumu, ale dosavadní výsledky naznačují potenciální terapeutické použití jako cytotoxická činidla, nová pro kontrolu glioblastomu.

Vědci identifikují dvě sloučeniny schopné inhibovat růst buněk mozkového nádoru

Vědci identifikovali dvě sloučeniny, které byly schopny inhibovat růst buněk mozkového nádoru. Dalším krokem je testování účinků látek na normální neurony a zvířata.

Při provádění studie výzkumníci využili výrobního procesu apomorfin hydrochloridu, kde každý krok v řetězci chemických reakcí produkuje sloučeniny, které jsou spotřebovány v dalším kroku. Vědci již dříve provedli studie s cílem vyhodnotit účinnost 14 těchto sloučenin na rakovinu skvamózních buněk hlavy a krku, přičemž zjistili, že A5 a C1 jsou slibné, a rozhodli se tak učinit. mají v úmyslu provést další testy.

"Vzhledem k důležitosti a naléhavosti identifikace nových terapeutických látek, které lze použít k léčbě glioblastomu , jsme hodnotili stejný panel jako v předchozí studii, ale nyní hodiny pro tento jiný typ nádoru." - Dorival Mendes Rodrigues - Junior, první autor článku a postdoktorský výzkumník, Ústav lékařské biochemie a mikrobiologie, Uppsala University, Švédsko.

Projekt molekulárních markerů rakoviny hlavy a krku byl podpořen FAPESP a zapojil se do něj také André Vettore, další autor nedávno publikované práce. Vettore je profesorem na katedře biologických věd na Federální univerzitě v São Paulu v Diadema v Brazílii.

"Zjištění této studie jsou vzrušující, ale jsou to pouze první kroky na dlouhé cestě. Stále jsou zapotřebí studie, aby se určily účinky A5 a C1 na buňky neuroblastomu." Gliové a neuronální buňky nejsou tumorigenní, " řekl Vettore.

Dodal, že pokud budou výsledky této budoucí studie vysoce životaschopné, pak může být možné přejít ke klinickým studiím k potvrzení účinnosti sloučenin. "Jakmile jsou všechny tyto fáze dokončeny, mohou být sloučeniny nakonec použity k léčbě pacientů s glioblastomem."

Přírodní bioaktivní produkty

Lokalizace nádoru glioblastomu

Studie byla provedena in vitro s cílem vyhodnotit protinádorovou aktivitu 12 aromatických sloučenin získaných jako meziprodukty při syntéze apomorfinu – alkaloidu, který interaguje s dopaminem a je široce používán ke kontrole motorických změn způsobených Parkinsonovou chorobou .

Alkaloidy jsou druhem dobře známých přírodních produktů s mnoha farmakologickými vlastnostmi a byly studovány pro své antikonvulzivní , protidestičkové, anti-HIV, dopaminergní, antispasmodické a protinádorové účinky.